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Labdanum and Labdanes of Cistus creticus and C. ladanifer: Anti-Borrelia activity and its phytochemical profiling
Rauwald HW, Liebold T, Grötzinger K, Lehmann J, Kuchta K – Phytomedicine. 2019 May 31:152977. doi: 10.1016/j.phymed.2019.152977 – Department of Pharmaceutical Biology, Institute of Pharmacy, Leipzig University,
Resumen
ANTECEDENTES:
Intrigados por los testimonios de grupos de autoayuda de borreliosis sajona con respecto a las mejoras considerables de sus síntomas por la ingestión de preparaciones de hojas de Cistus creticus L. (Cistaceae), recientemente informamos sobre la actividad inhibidora del crecimiento de extractos con diferentes polaridades y su aceite volátil contra Borrelia burgdorferi sensu stricto (Bbss) in vitro, determinado por un procedimiento guiado por bioensayo. Se descubrió que el aceite volátil más activo (solo alrededor del 0,10% en las hojas) estaba dominado por manoilóxidos de tipo labdano, así como por carvacrol, determinado mediante GC-MS.
HIPÓTESIS:
Estos terpenos son componentes activos principales del antiguo ládano farmacéutico de oleorresina, que se secreta de la superficie de la hoja de C. creticus y se cosecha tradicionalmente, por ejemplo, en Creta cepillando los arbustos.
MÉTODOS
Con el fin de dilucidar los principios activos anti-Borrelia definidos de C. creticus, la separación preparativa a escala de la fracción soluble en éter dietílico de Cretan labdanum se logró mediante gel de sílice combinado 60 y RP-18 CC y se analizó mediante un novedoso TLC-Extractor / ES-MS así como por datos 1d / 2d-1H / 13C-NMR. Para las pruebas de actividad antiespiroquetal contra Bbss in vitro, todas las muestras se solubilizaron en agua con la adición de polisorbato 80, cuyo efecto sobre el crecimiento bacteriano se examinó y se consideró insignificante.
RESULTADOS
Esto condujo al aislamiento e identificación del monoterpeno carvacrol, así como de los cuatro manoilóxidos principales manoyloxide (A), 3-acetoxy-manoyloxide (B), 3-hydroxy-manoyloxide (C) y epi-manoyloxide (D). Además, se identificaron 2-ceto-manoyloxide (E) y sclareol (F) a través de GC / EI-MS. En las pruebas microbiológicas posteriores de los compuestos aislados, el epi-manoilóxido (D) exhibió con mucho el efecto antiespiroquetal individual más fuerte, igual al control positivo de amoxicilina. Además, el manoilóxido (A), el carvacrol y la fracción soluble en dietil-éter del ládano en su conjunto contribuyen a la fuerte actividad antiespiroquetal, mientras que los otros labdanos fueron menos activos. Los manoilóxidos aislados se utilizaron adicionalmente como estándares externos para una detección por GC-MS de muestras de ládano de diferentes orígenes, revelando contenidos excepcionalmente altos de todos los manoilóxidos analizados en las muestras de Cretan labdanum de C. creticus, mientras que sus contenidos en otras muestras comerciales de labdanum disponibles fueron menores en varios órdenes de magnitud. Especialmente en las muestras de ládano español, declaradas como Cistus ladanifer L., se pudieron detectar principalmente alcanos simples y, como máximo, trazas de epi-manoilóxido (D) y de manoilóxido (A).
CONCLUSIÓN:
La aplicación de preparaciones de C. creticus por parte de los grupos de autoayuda de la enfermedad de Lyme puede considerarse un enfoque terapéutico razonable. Por primera vez, el epi-manoilóxido y el carvacrol aislados podrían evaluarse como los candidatos más prometedores para el desarrollo de fármacos y el desarrollo de fitomedicina a base de ládano, respectivamente. Deben servir como marcadores activos vitales para las evaluaciones de calidad de las preparaciones de C. creticus.
Actividad antiespiroquetal; Borrelia burgdorferi ss; Carvacrol; Cistus creticus L .; Epi-manoyloxide; Ládano
